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二抗精神病药物的不良反应与防治（第11页）

药物相互作用方面，严禁与肾上腺素合用；与P450的3A4酶选择性抑制剂（大环内酯类抗生素）合用时，可增加其血药浓度升高。

常用抗精神病药物的给药剂量见表28-3。

表28-3常用抗精神病药（口服）推荐的给药剂量

注：

1

推荐的每日服药次数，每日1次=1，每日2次=2等；

2

最大剂量在不同国家有所不同。

在临床实践中，一些第一代和第二代抗精神病药在没有充分循证依据下甚至超剂量使用。

增加剂量可能导致更多的不良反应，继而可能会降低患者的依从性。

17.利培酮长效注射剂（Risperidone，RisperdalConsta）

注射用利培酮微球是第一个长效第二代抗精神病药物，是第二代抗精神病药物利培酮的长效注射剂型。

利培酮长效剂型采用了Medisorb@（微球体）药物控释技术，即用医用聚合物将肽类和小分子药物包裹起来形成微粒，加入水制成混悬液，进行肌内注射。

一般建议剂量为25mg与最大剂量50mg，可根据症状控制情况、药物不良反应情况及血药浓度调整维持治疗剂量。

由于注射用利培酮微球特殊的剂型及药代动力学特点，首次注射后的3周内需要合并一种可达治疗剂量的抗精神病药物作为补充。

用于治疗依从性不良的急性和慢性精神分裂症及其他各种精神病性状态。

不良反应及药物相互作用：最常见的不良反应是运动障碍（包括EPS和震颤）、焦虑、失眠、头痛和鼻炎。

注射用利培酮微球的活性药物成分是利培酮，其主要不良反应与利培酮近似。

与口服利培酮相比，注射用利培酮微球的血药浓度相对稳定，波动幅度较小，因此，不良反应可能比口服利培酮少。

药物相互作用与口服利培酮相似。

18.帕利哌酮长效注射剂（PaliperidonePalmitateInjection）

棕榈酸帕利哌酮注射剂是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂型。

棕榈酸帕利哌酮注射液是一种长效的肌内注射用水性混悬液，活性成分为帕利哌酮。

单次注射药物后，药物从第一天开始释放，持续释放时间最长可达注射后第126天，大约在注射后第13天帕利哌酮达到血浆峰浓度。

帕利哌酮主要经肾脏排泄，约59%的药物以原型从尿液中排出，其余约25%在肝脏通过非细胞色素P450酶（CYP酶）的脱氢反应或脱烷基反应形成代谢产物排泄，仅少部分（少于10%）经过肝脏CYP酶发生氧化反应而消除。

单次注射25-150mg帕利哌酮剂量的棕榈酸帕利哌酮注射液后，平均的消除半衰期为25-49天。

棕榈酸帕利哌酮用于精神分裂症患者的急性期和维持期治疗。

在首次注射前应该口服利培酮试验患者是否对其药物过敏，确定无过敏者才能进行长效针剂治疗。

在第1天、第8天分别三角肌注射150mg.和100mg.后，大约一周内帕利哌酮血药浓度达稳态水平，一个月后剂量范围25-150mg，三角肌臀肌注射，每月1次。

根据疗效与不良反应调整剂量。

最常见的不良反应是注射部位反应、嗜睡镇静、头晕、静坐不能和锥体外系症状，高催乳素血症也常见。

19.奥氮平长效注射剂（Olanzapinepamoateinjection）

长效奥氮平双羟萘酸盐（olanzapineforextendedreleaseinjectablesuspension）是第二代抗精神病药奥氮平的长效注射针剂，在给药后长达28天的时段内浓度逐渐下降，长效奥氮平双羟萘酸盐是一种持续释放血浆的药物制剂。

奥氮平双羟萘酸盐单水合物在注射前即刻与制剂混合，混合后可形成供肌内注射的混悬液。

一般在注射后第1周内达到奥氮平血浆峰浓度，即将开始下次注射前处在谷浓度水平。

开始治疗大约3个月后达到长效制剂的稳态浓度。

每2周给予一次150～300mg或每4周给予一次405mg长效制剂达到的稳态血浆浓度在已知每日口服一次5～20mg奥氮平达到的稳态奥氮平血浆浓度范围之内。

用于精神分裂症患者的治疗。

对于从未使用过奥氮平口服片的患者，建议给予长效奥氮平双羟萘酸盐制剂治疗前首先应使用奥氮平口服片确定耐受性。

对于体弱、易于发生低血压反应或者具有其他可能导致奥氮平代谢减慢的因素（例如，年龄≥65岁的非吸烟女性患者）或者可能在药效学上对奥氮平较为敏感的患者，建议长效奥氮平双羟萘酸盐制剂的初始剂量为150mg每月肌注一次。