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三5羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（第13页）

在治疗剂量范围（15～60mgd）呈线型药代动力学。

米氮平口服吸收完全，食物对其吸收速度及吸收率几乎无影响。

蛋白结合率约为85%。

米氮平在肝脏经CYP2D6、CYP1A2及CYP3A4代谢。

主要的代谢产物N-去甲米氮平比母药活性小，作用微弱。

西咪替丁抑制CYP2D6、CYP1A2和CYP3A4，升高米氮平血浆浓度50%以上。

合用CYP1A2抑制剂氟伏沙明，米氮平血浆浓度增加更多。

2.临床应用与不良反应

米氮平剂型是15mg和30mg。

在抑郁症的临床安慰剂对照研究中，米氮平的最低有效剂量是15mgd。

被批准的最高剂量从45mgd（美国）到60mgd（许多欧洲国家）不等。

米氮平对比老一代及新型抗抑郁药的相对有效性已经明确。

米氮平治疗获益较早，可能与其改善睡眠和食欲方面的优势有关。

米氮平较容易与其他种类的抗抑郁药物合用。

事实上，米氮平对5-HT

2

和5-HT

3

受体的作用可能减轻一些SSRIs及SNRIs的不良反应。

米氮平持续治疗的有效性在其他抗抑郁药物研究中也同样得以体现。

米氮平没有治疗其他疾病的适应证。

但是，对于治疗失眠、惊恐障碍、广泛性焦虑障碍、创伤性应激障碍及强迫症，以及孤独症和其他广泛性发育障碍也可能有效。

许多小的研究及病例报道评估了米氮平在治疗癌症患者焦虑及抑郁的有效性。

在改善疼痛、恶心、食欲不振、失眠、抑郁及焦虑方面也有报道。

与TCAs相比，米氮平因不良事件引起的脱落较少，但较SSRIs类稍多，与文拉法辛相当。

米氮平治疗中最常见的不良反应是过度镇静、食欲增加、体重增加及口干。

约50%患者在米氮平治疗的第一周中会有过度镇静。

过度镇静不会因为加量缓慢而减轻，也与初始剂量无关。

如果早期的过度镇静能耐受，大部分患者以后也都能毫不困难的适应这一不良反应。

与SSRIs或SNRIs类相比，接受米氮平治疗的患者胃肠道紊乱以及治疗相关的性功能障碍的发生率明显较低。

约15%～25%的患者在治疗中会出现难以接受的体重增加。

米氮平对血生化有意义影响是增加血脂水平，其发生率约为阿米替林的2倍。

与米氮平治疗相关的最有争议的不良反应就是粒细胞缺乏。

虽然在早期的上市前研究中已关注到这是一个潜在的问题，但明确的关联尚未确立。

米氮平过量也相对安全。

摄入5g以下米氮平的主要问题是过度镇静、吸入性肺炎、谵妄、心动过速。

尚未有癫痫发作及心律失常的病例报告。

在唯一致死性的过量报告中，该患者同时还摄入了大量其他药物。

（三）曲唑酮

1.药理与代谢